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CRCM PhD Day 2021 will take place on May 28 2021 - Les mitochondries nouvelles cibles thérapeutiques potentielles dans le cancer du pancréas - La cycline A2, qui maintient l'homéostasie du côlon, est un facteur de pronostic dans le cancer colorectal -

Criblage à haut débit

Criblage à haut débit HiTS
La plateforme met à disposition de ses collaborateurs une installation robotisée de criblage à haut débit comprenant un distributeur acoustique de très faibles volumes l’echo550, une centrifugeuse robotique, une scelleuse automatique de plaque, un lecteur multi-usage performant (fluorescence, absorbance, luminescence). Elle dispose également d’un robot distributeur versatile de plus grand volume. Cette série d'équipements permet de maintenir une unité de robotisation opérationnelle pour réaliser les expériences de façon rapide et fiable.
Ce service unique de très haute technologie fournit les outils nécessaires pour relever les défis scientifiques rencontrés dans le développement précoce de produits innovants en oncologie.

Technologies disponibles :

Fluorescence
TR-FRET (HTRF)
Polarisation de fluorescence
Thermostabilité des protéines(TSA/DSF)
Nanobret (Promega)
Cytotoxicité 3D
Titration calorimétrique isotherme

Liste des équipements :

Lecteur de microplaque (Fluo, Abs, Lum)
Plateforme avec bras robotique
Transfert acoustique (Echo550)
RT-PCR 384 puits pour TSA
FPLC (Akta Pure)
Microcalorimètre (ITC200)
Incubateurs (Culture cellulaire/Xray)

Modélisation moléculaire pour le drug design

Modélisation moléculaire pour le drug design

La particularité de cette plateforme est d’intégrer sur le même site non seulement un savoir-faire en criblage HTS mais également une offre de chémoinformatique/modélisation moléculaire au travers de la plateforme gérée par Philippe Roche plateforme INT-3D, qui est maintenant intégrée dans HiTS. Nous pouvons donc proposer une offre de service intégrant le management de chimiothèques mais aussi la sélection en sous-famille post criblage permettant aux utilisateurs d’envisager des études de SAR par catalogue à moindre coût mais aussi, une fois les touches validées et les IC50 mesurées après rachat de poudres de démarrer les phases de ‘hit to lead’ au sein d’une même plateforme.

Technologies disponibles :

Homology Modelling
Molecular Dynamics
Virtual Screening
SAR
Ht-to-Lead Optimization
Growing Optimization (DOTS)
Covalent Inhititors (CovaDOTS - CovaLink - CovaGrow CovaProbe)
Fragment Libraries
Focused Libraries
Databases/Servers (2P2IDB)

Logiciels:

Modeller
VMD
PyMOL
Charmm
Amber
NAMD
ChemAxon
SeeSAR
LigandScout
RDKit
MOE
PLANTS
DataWarrior

La plateforme HiTS réunit un ensemble de compétences et de technologies pour l’accélération de la découverte de molécules bioactives, que ce soit via le criblage expérimental (in vitro ou le criblage in cellulo) ou via des approches de modélisation moléculaire pour le drug-design.
Nos objectifs sont d’identifier, comprendre, valider et cibler les voies de signalisation impliquant des cibles clés du développement tumoral (enzymes, surfaces d’interaction protéine/protéine …) avec l’objectif spécifique de faciliter le transfert de cibles thérapeutiques / pharmacologiques identifiées aux programmes de développement préclinique et clinique en oncologie.

Criblage à haut débit HiTS
La plateforme met à disposition de ses collaborateurs une installation robotisée de criblage à haut débit comprenant un distributeur acoustique de très faibles volumes l’echo550, une centrifugeuse robotique, une scelleuse automatique de plaque, un lecteur multi-usage performant (fluorescence, absorbance, luminescence). Elle dispose également d’un robot distributeur versatile de plus grand volume. Cette série d’équipements permet de maintenir une unité de robotisation opérationnelle pour réaliser les expériences de façon rapide et fiable.
Ce service unique de très haute technologie fournit les outils nécessaires pour relever les défis scientifiques rencontrés dans le développement précoce de produits innovants en oncologie.

Modélisation moléculaire pour le drug design
La particularité de cette plateforme est d’intégrer sur le même site non seulement un savoir-faire en criblage HTS mais également une offre de chémoinformatique/modélisation moléculaire au travers de la plateforme gérée par Philippe Roche (plateforme INT-3D), qui est maintenant intégrée dans HiTS. Nous pouvons donc proposer une offre de service intégrant le management de chimiothèques mais aussi la sélection en sous-famille post criblage permettant aux utilisateurs d’envisager des études de SAR par catalogue à moindre coût mais aussi, une fois les touches validées et les IC50 mesurées après rachat de poudres de démarrer les phases de ‘hit to lead’ au sein d’une même plateforme.